ให้บริการโดยคณาจารย์ เภสัชกรผู้เชี่ยวชาญด้านยาและสุขภาพ


คำชี้แจง "เว็บไซต์นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อการ ศึกษา การแลกเปลี่ยนความรู้ และให้ข้อมูลเรื่องยาในกรณีทั่วไป ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์หรือเพื่อการรักษาในกรณีที่จำเพาะเจาะจง และความเห็นสำหรับกรณีเฉพาะหนึ่ง จะไม่สามารถประยุกต์ใช้กับผู้อื่นได้โดยตรง หากมีปัญหาเรื่องโรคโปรดปรึกษาแพทย์ หากมีปัญหาเรื่องยา โปรดปรึกษาเภสัชกร หรือปรึกษาผู้เกี่ยวข้องโดยตรงกับกรณีนั้นด้วยตนเองเท่านั้น"
Search :
อยากทราบข้อมูลเกี่ยวกับยาใหม่ Methyl naltrexone bromide เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์

อยากทราบข้อมูลเกี่ยวกับยาใหม่ Methyl naltrexone bromide เกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์, เภสัชจลนศาสตร์, งานวิจัยเปรียบเทียบประสิทธิภาพยาใหม่กับยาตัวเก่า

[รหัสคำถาม : 27] วันที่รับคำถาม : 17 ม.ค. 63 - 17:49:25 ถามโดย : บุคลากร วิทยาศาสตร์สุขภาพ
เข้าระบบเพื่อตอบคำถาม

No : 1

ยา methylnaltrexone มีข้อบ่งใช้ในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากยากลุ่ม opioids[1][2] โดยยา methylnaltrexone เป็นอนุพันธ์ quaternary amine ของ naltrexone ตัวยามีคุณสมบัติที่ไม่สามารถผ่านเข้าสมองได้ จัดเป็น peripheral acting µ-opioid receptor antagonist โดยยับยั้งผลของ opioid ที่ประสาทส่วนปลาย และในทางเดินอาหาร กลไกการออกฤทธิ์ของ methylnaltrexone ในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากการใช้ opioids โดยยา methylnaltrexone ปิดกั้นการจับกันของยากลุ่ม opioids กับตัวรับ (µ-opiate receptors) ในทางเดินอาหาร, ยับยั้งการคลายกล้ามเนื้อเรียบของลำไส้ที่เกิดจากยา opioids ทำให้เพิ่มการเคลื่อนไหวของลำไส้ (intestinal motility) และลดระยะเวลาการเคลื่อนของอุจจาระภายในลำไส้ (GI transit time) ยาจึงช่วยลดอาการท้องผูกจากการใช้ opioids เนื่องจากยา methylnaltrexone ออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนปลาย โดยไม่ส่งผลกระทบต่อผลการลดปวดของยากลุ่ม opioids ซึ่งออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง[1][2][3]

ยา methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนังขนาด 12 มิลลิกรัม วันละครั้ง มีอัตราการดูดซึมเข้าสู่ร่างกายเร็ว ระยะเวลาที่ยามีความเข้มข้นสูงสุดในเลือด (Time to peak) อยู่ที่ประมาณ 30 นาที จับโปรตีนในเลือด (Protein binding) ประมาณ 11% ถึง 15% ยา methylnaltrexone มีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 8 ชั่วโมง และสามารถถูกเปลี่ยนแปลงในร่างกายได้เป็นอนุพันธ์ของ methyl-6-naltrexol และ methylnaltrexone sulfate[1][2] ยาถูกขับออกทางปัสสาวะได้ประมาณ 54% และขับออกทางอุจจาระประมาณ 17%[2]

จากการศึกษาแบบ meta-analysis เปรียบเทียบประสิทธิภาพในการรักษาโรคท้องผูกจาก opioids ของยาในกลุ่ม peripheral acting µ-opioid receptor antagonist ได้แก่ methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนังขนาด 12 มิลลิกรัม วันละครั้ง, methylnaltrexone โดยรับประทาน ขนาด 150 มิลลิกรัมต่อวัน, alvimopan ขนาด 0.5 มิลลิกรัม วันละครั้ง, naloxegol ขนาด 25 มิลลิกรัม วันละครั้ง และ naldemedine ขนาด 0.2 มิลลิกรัม วันละครั้ง กับยาอื่น ได้แก่ lubriprostone ขนาด 24 ไมโครกรัม วันละ 2 ครั้ง และ prucalopride ขนาด 2 mg วันละครั้ง โดยประเมินผลจากการขับถ่ายอุจจาระได้โดยไม่ต้องใช้การรักษาอื่นช่วย (rescue-free bowel movements: RFBM) ผลการศึกษาพบว่ายา methyl naltrexone ที่ให้โดยการฉีดใต้ผิวหนัง มีประสิทธิภาพในการเพิ่มจำนวนคนที่มีขับถ่ายอุจจาระได้โดยไม่ต้องใช้การรักษาอื่นช่วย (7.02 [4.26, 11.57]) เท่าเมื่อเทียบกับยาหลอก ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่า lubiprostone (1.61 [1.19, 2.19]), naloxegol (1.66 [1.26, 2.19]), และ alvimopan (2.02 [1.18, 3.46]) เช่นเดียวกับ methyl naltrexone ที่ให้โดยการรับประทาน มีประสิทธิภาพในการเพิ่มจำนวนคนที่มีขับถ่ายอุจจาระได้โดยไม่ต้องใช้การรักษาอื่นช่วย (3.04 [1.96, 4.73]) เท่าเมื่อเทียบกับยาหลอก ซึ่งมีประสิทธิภาพมากกว่า lubriprostone (1.61 [1.19, 2.19]) และ naloxegol (1.66 [1.26, 2.19]) และในงานวิจัยนี้ยังพบอีกว่ายา methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนัง ไม่มีผลกระทบต่อฤทธิ์ลดปวดของยากลุ่ม opioids อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (-0.03 [-0.39, 0.34]) รวมไปถึงการใช้ยา naloxone (-1.2 [-6.69, 4.29]) และ naldemedine (-0.4 [-0.9, 0.1]) ซึ่งไม่มีผลกระทบต่อฤทธิ์ลดปวดของยากลุ่ม opioids อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเช่นกัน [3]

การวิเคราะห์กลุ่มย่อย (Subgroup Analyses) ระหว่างการบริหารยา methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนัง และการรับประทาน โดยดูผลหลังจากให้ยาไปแล้ว 4 ชั่วโมง พบว่ามีจำนวนคนที่มีการขับถ่ายอุจจาระได้โดยไม่ต้องใช้การรักษาอื่นช่วย ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญของวิธีบริหารยาทั้งสอง (1.4 [0.5, 4.1])[3]

ดังนั้นการใช้ยา methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนัง ขนาด 12 มิลลิกรัมวันละครั้ง และการรับประทาน ขนาด 150 มิลลิกรัมต่อวัน มีประสิทธิภาพในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากยากลุ่ม opioids ช่วยให้การขับถ่ายอุจจาระของผู้ป่วยดีขึ้นได้โดยไม่ต้องใช้การรักษาอื่นช่วย และเมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาชนิดอื่นๆ พบว่ายา methylnaltrexone มีประสิทธิภาพดีกว่า lubriprostone และ naloxegol อีกทั้งยา methylnaltrexone ไม่มีผลกระทบต่อฤทธิ์ลดปวดของยากลุ่ม opioids อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ และไม่พบความแตกต่างในประสิทธิภาพของการบริหารยาทั้งสองรูปแบบบ จึงสามารถใช้ยา methylnaltrexone โดยการฉีดใต้ผิวหนังและการรับประทาน ในการรักษาอาการท้องผูกที่เกิดจากยากลุ่ม opioids ได้

เอกสารอ้างอิง
1. McEvoy G, Snow EK. AHFS drug information. 2018. Bethesda, MD: American Society of Health System Pharmacists, 2018.
2. Facts & Comparisons. Drug facts and comparisons. 2017. St. Louis, MO: Wolters Kluwer Health. 2016.
3. Sridharan K, Sivaramakrishnan G. Drugs for treating opioid-induced constipation: a mixed treatment comparison network meta-analysis of randomized controlled clinical trials.
J Pain Symptom Manage 2018; 55:468-79.
วันที่ตอบ : 17 ม.ค. 63 - 18:08:40




พัฒนาระบบโดย ภานุชญา มณีวรรณ ศูนย์เทคโนโลยีสารสนเทศ คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา 90110