ให้บริการโดยคณาจารย์ เภสัชกรผู้เชี่ยวชาญด้านยาและสุขภาพ


คำชี้แจง "เว็บไซต์นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อการ ศึกษา การแลกเปลี่ยนความรู้ และให้ข้อมูลเรื่องยาในกรณีทั่วไป ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์หรือเพื่อการรักษาในกรณีที่จำเพาะเจาะจง และความเห็นสำหรับกรณีเฉพาะหนึ่ง จะไม่สามารถประยุกต์ใช้กับผู้อื่นได้โดยตรง หากมีปัญหาเรื่องโรคโปรดปรึกษาแพทย์ หากมีปัญหาเรื่องยา โปรดปรึกษาเภสัชกร หรือปรึกษาผู้เกี่ยวข้องโดยตรงกับกรณีนั้นด้วยตนเองเท่านั้น"
Search :
ทำไมยา acetylcysteine ถึงมีแต่รูปแบบเม็ดฟู่ละลายน้ำ

ทำไมยา acetylcysteine ถึงมีแต่รูปแบบเม็ดฟู่ละลายน้ำ ไม่มีในรูปแบบยาเม็ดที่รับประทานได้เลยโดยตรง

[รหัสคำถาม : 545] วันที่รับคำถาม : 28 ก.ย. 66 - 08:14:38 ถามโดย : บุคลากร วิทยาศาสตร์สุขภาพ
เข้าระบบเพื่อตอบคำถาม

No : 1

ยาแก้ไอแบบมีเสมหะ มี 2 กลุ่ม คือ กลุ่มยาขับเสมหะ (expectorants) และกลุ่มยาละลายเสมหะ (mucolytics) กลุ่มยาขับเสมหะ เช่น guaifenesin ออกฤทธิ์การขับเสมหะโดยการเพิ่มความชุ่มชื้นและลดความหนืดของเมือกในทางเดินหายใจ จึงทำให้สามารถขับเสมหะออกมาได้[1] และกลุ่มยาละลายเสมหะ เช่น ยา N-acetylcysteine (NAC) ออกฤทธิ์โดยตัดพันธะไดซัลไฟด์ (disulfide bonds) ที่เชื่อมระหว่างเสมหะจึงทำให้ความหนืดของเสมหะลดลง[2]
...
NAC ในขนาด 600 มิลลิกรัมต่อวันเป็นขนาดยาที่เหมาะสมสำหรับโรคระบบทางเดินหายใจ[3] ทั้งนี้นอกจากรูปแบบเม็ดฟู่แล้ว NAC ยังมีรูปแบบผงชงละลายน้ำ (oral powder) อีกด้วย
...
จากการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetics) และชีวประสิทธิผลหรืออัตราสารเข้าระบบชีวภาพ (bioavailability) ของ NAC รายงานว่า หลังจากการรับประทานยา NAC รูปแบบเม็ดฟู่ในขนาด 400 mg ในอาสาสมัคร หลังผ่านไป 30 ชั่วโมง และทดสอบในตัวอย่างเลือด พบปริมาตรการกระจาย (volume of distribution; VSS) ยา เท่ากับ 0.47 ลิตรต่อกิโลกรัม การกำจัดยา (plasma clearance) 0.11 ลิตรต่อชั่วโมงต่อกิโลกรัม ค่าครึ่งชีวิต 6.25 ชั่วโมง และชีวประสิทธิผล 9.1%[4]
...
การให้ NAC ผ่านการรับประทานจะมีค่าชีวประสิทธิผลต่ำ (<10%) และก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่พบบ่อย คือ อาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น อาการคลื่นไส้อาเจียน อีกทั้ง NAC มีกลิ่นฉุน อาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนหลังรับประทานยาได้[5]
...
ยาที่ดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดได้ไม่ดีหรือมีค่าชีวประสิทธิผลต่ำ หรือมีกลิ่นที่ไม่ดี ไม่เหมาะกับการตั้งตำรับในรูปยาเม็ด[6] เช่น ยา acetylcysteine เนื่องจากมีชีวประสิทธิผลต่ำ (<10%) มีกลิ่นที่ไม่ดีที่อาจจะทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนหลังการรับประทานได้ จึงควรผลิต NAC ในรูปแบบเม็ดฟู่ ข้อดีของยารูปแบบเม็ดฟู่ คือ การออกฤทธิ์เร็วซึ่งจะดีกว่ารูปแบบยาเม็ด ยาเม็ดฟู่จะเพิ่มการดูดซึมยาเข้ากระแสเลือดหรือเพิ่มค่าชีวประสิทธิผลและเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่กลืนยากเนื่องจากยาสามารถละลายน้ำได้ และจะทำให้รสชาติของยาดีขึ้นด้วยจากการแต่งกลิ่นและรส
...
ดังนั้นการผลิตยา NAC จึงเหมาะสมที่จะให้อยู่ในรูปแบบเม็ดฟู่มากกว่าในรูปแบบเม็ดเพื่อช่วยเพิ่มค่าชีวประสิทธิผล รวมทั้งทำให้ยามีกลิ่นและรสที่ดีขึ้นด้วย

เอกสารอ้างอิง
[1].Lexicomp, Inc. guaifenesin: Drug information. In:Post TW, ed.UpToDate.Waltham: UpToDate; 2023 (Accessed on November 27, 2023).
[2].Tietze KJ, Manaker S. Pulmonary pharmacotherapy. In: Grippi MA, Antin-Ozerkis DE, Dela Cruz CS, Kotloff RM, Kotton C, Pack AI, editors. Fishman’s pulmonary diseases and disorders 6e [Internet], McGraw Hill; 2023. [cited 2023 NOV 21]. Available from: https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3242§ionid=270618297
[3].Calverley P, Rogliani P, Papi A. Safety of N-acetylcysteine at high doses in chronic respiratory diseases: A Review. Drug Saf. 2021;44(3):273-290.
[4].Olsson B, Johansson M, Gabrielsson J, Bolme P. Pharmacokinetics and bioavailability of reduced and oxidized N-acetylcysteine. Eur J Clin Pharmacol. 1988;34(1):77-82.
[5].Tenório MCDS, Graciliano NG, Moura FA, Oliveira ACM, Goulart MOF. N-Acetylcysteine (NAC): Impacts on human health. Antioxidants. 2021;10(6):967.
[6].Allen LV, Ansel HC. Ansel’s pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. 10th ed. Philadelphia, PA: Lippincott Williams and Wilkins. p. 214-99.

วันที่ตอบ : 07 ธ.ค. 66 - 14:31:17




พัฒนาระบบโดย ภานุชญา มณีวรรณ ศูนย์เทคโนโลยีสารสนเทศ คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา 90110