ให้บริการโดยคณาจารย์ เภสัชกรผู้เชี่ยวชาญด้านยาและสุขภาพ


คำชี้แจง "เว็บไซต์นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อการ ศึกษา การแลกเปลี่ยนความรู้ และให้ข้อมูลเรื่องยาในกรณีทั่วไป ไม่ใช่คำแนะนำทางการแพทย์หรือเพื่อการรักษาในกรณีที่จำเพาะเจาะจง และความเห็นสำหรับกรณีเฉพาะหนึ่ง จะไม่สามารถประยุกต์ใช้กับผู้อื่นได้โดยตรง หากมีปัญหาเรื่องโรคโปรดปรึกษาแพทย์ หากมีปัญหาเรื่องยา โปรดปรึกษาเภสัชกร หรือปรึกษาผู้เกี่ยวข้องโดยตรงกับกรณีนั้นด้วยตนเองเท่านั้น"

Search :
ช่วยเปรียบเทียบประสิทธิภาพในการรักษาของยาในกลุ่ม proton pump inhibitor ทุกตัวเพื่อประโยชน์ในการพิจารณาจ่ายยาให้แก่ผู้ป่วย
[รหัสคำถาม : 72] วันที่รับคำถาม : 02 มี.ค. 63 - 13:02:37 ถามโดย : บุคลากร วิทยาศาสตร์สุขภาพ

เข้าระบบเพื่อตอบคำถาม

No : 1

ยาในกลุ่ม proton pump inhibitors (PPIs) ที่มีในประเทศไทย คือ omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, dexlansoprazole, pantoprazole และ rabeprazole

รูปแบบผลิตภัณฑ์

ยาทุกตัวมีรูปแบบรับประทาน แต่มีเฉพาะ omeprazole esomeprazole lansoprazole และ pantoprazole ที่มีในรูปแบบฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ (intravenous; IV)[1]

ผลิตภัณฑ์ยารับประทานจะมีความแตกต่างในรูปแบบของผลิตภัณฑ์ซึ่งมีผลต่อการนำยาไปใช้ ดังนี้

pantoprazole และ rabeprazole มีในรูปแบบ delayed-release tablet ซึ่งมีคุณสมบัติเด่นคือเป็นยาเม็ดที่เคลือบฟิล์มด้วยสารที่ทนต่อกรดในกระเพาะอาหารเพื่อป้องกันไม่ให้ตัวยาถูกทำลายด้วยกรดในกระเพาะอาหาร (enteric coated) เม็ดยาจะแตกตัว และตัวยาจะถูกปลดปล่อยและถูกดูดซึมเมื่อเม็ดยาเคลื่อนไปอยู่ในลำไส้เล็ก[2] ห้ามหักแบ่ง ห้ามบด ห้ามเคี้ยวเม็ดยา เพราะจะทำให้รูปแบบยาและการออกฤทธิ์ของยาเสียไป[3]

omeprazole ประกอบด้วย S-isomer และ R-isomer มีในรูปแบบ delayed-release capsules ที่บรรจุตัวยาในรูปแบบ enteric coated pellets ป้องกันไม่ให้ตัวยาถูกทำลายด้วยกรดในกระเพาะอาหารและตัวยาจะถูกปลดปล่อยและถูกดูดซึมบริเวณลำไส้เล็ก และในรูปแบบ multiple unit pellet system (MUPS) ที่นำ enteric coated pellets มาตอกรวมกันเป็น tablet ทำให้สามารถนำเม็ดยามาละลายในน้ำได้ก่อนรับประทาน แต่ห้ามบด pellets ที่บรรจุอยู่ภายในเพราะจะทำให้การออกฤทธิ์ของยาเสียไป[4] ส่วน esomeprazole มีเพียง S-isomer ทำให้มีข้อดีกว่า omeprazole คือ ตัวยาในรูป S-isomer จะถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับและถูกกำจัดออกได้ช้ากว่า ทำให้มีค่าครึ่งชีวิต 1-1.5 ชั่วโมง ซึ่งยาวนานกว่า ในขณะที่ omeprazole มีค่าครึ่งชีวิต 0.5-1 ชั่วโมง คงระดับยาในกระแสเลือดได้นานกว่าเป็นผลให้สามารถยับยั้งการหลั่งกรดได้เป็นระยะเวลานานกว่า omeprazole[5] นอกจากนี้ esomeprazole มีในรูปแบบ MUPS ที่สามารถนำเม็ดยามาละลายน้ำได้ก่อนรับประทาน[4]

lansoprazole มีในรูปแบบ fast disintegrating tablet ซึ่งมีคุณสมบัติเด่นคือเป็นยาเม็ดที่แตกตัวอย่างรวดเร็วเป็น pellets ขนาดเล็กภายในช่องปาก เมื่อสัมผัสกับน้ำลายทำให้สามารถกลืนยาได้ง่ายโดยไม่ต้องดื่มน้ำตามในปริมาณมาก โดย pellets จะเป็นชนิด enteric coated ที่บรรจุตัวยาไว้ภายใน[6] ส่วน dexlansoprazole เป็น R-isomer ของ lansoprazole ที่มีการทำในรูปแบบ delayed-release ที่มีการปลดปล่อยตัวยา 2 ครั้ง โดยเริ่มปลดปล่อยตัวยาครั้งที่หนึ่งภายใน 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา และปลดปล่อยตัวยาครั้งที่สองประมาณ 4-5 ชั่วโมงต่อมา[7] ทำให้คงระดับยาในกระแสเลือดยาวนานกว่าและคงผลยับยั้งการหลั่งกรดได้เป็นเวลานานกว่าในรูปแบบ fast disintegrating tablet นอกจากนี้สามารถรับประทาน dexlansoprazole ได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงเวลาก่อนหรือหลังอาหาร เนื่องจากยาเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับอาหารหรือยาอื่นต่ำ[8]

ความแรงและขนาดยาที่แนะนำต่อวันของยาแต่ละตัวในกลุ่ม PPIs

ความแรงของยากลุ่ม PPIs (potency of PPIs) เมื่อใช้ omeprazole เท่ากับ 1 เป็นตัวเทียบ สามารถเรียงความแรงในการออกฤทธิ์จากน้อยไปมากได้ดังนี้
Pantoprazole < lansoprazole < omeprazole < esomeprazole < rabeprazole[9]

อย่างไรก็ตามจากขนาดมาตรฐาน (standard dose) ที่แนะนำต่อวันของยาแต่ละตัวในกลุ่ม PPIs คือ omeprazole 20 mg วันละครั้ง, esomeprazole 20 mg วันละครั้ง, lansoprazole 30 mg วันละครั้ง, pantoprazole 40 mg วันละครั้ง และ rabeprazole 20 mg วันละครั้ง ทำให้ประสิทธิภาพในการออกฤทธิ์ยับยั้งกรดของยาแต่ละตัวเท่าเทียมกัน[10] แต่ฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดจะคงอยู่นานต่างกันขึ้นอยู่กับรูปแบบผลิตภัณฑ์ตามที่ได้กล่าวไว้ข้างต้น

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetics) ของยาแต่ละตัวในกลุ่ม PPIs

Onset: ยากลุ่ม PPIs ส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ภายใน 1 ชั่วโมง
Duration: ยากลุ่ม PPIs มีระยะเวลาการในการออกฤทธิ์นานกว่า 24 ชั่วโมง[11]

ข้อบ่งใช้[1]

ข้อบ่งใช้ของยาแต่ละตัวในกลุ่ม PPIs ตามที่ระบุในเอกสารกำกับยา

ยาในกลุ่ม PPIs ทุกตัวมีข้อบ่งใช้เพื่อรักษาอาการที่เกิดจากการไหลย้อนกลับของกรดระหว่างกระเพาะอาหารกับหลอดอาหาร (gastroesophageal reflux disease; GERD) แผลเปื่อยกระเพาะอาหาร (gastric ulcer) แผลเปื่อยลำไส้เล็กส่วนต้น (duodenal ulcer) Zollinger-Ellison syndrome และใช้ร่วมกับยาต้านแบคทีเรียในการกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori

ยาในกลุ่ม PPIs ที่มีข้อบ่งใช้เพื่อรักษาแผลในทางเดินอาหารจากการใช้ยากลุ่ม NSAIDs (NSAID induced ulcers) ได้แก่ omeprazole esomeprazole และ lansoprazole

อาการข้างเคียง[12-13]

ยาทุกตัวในกลุ่ม PPIs มีผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย คือ ปวดหัว แต่ rabeprazole มีผลข้างเคียงอื่นที่พบได้บ่อยด้วย คือ ท้องเสีย, ปวดท้อง และอาเจียน

การใช้ยากลุ่ม PPIs ในระยะยาวอาจทำให้เกิดอาการข้างเคียง คือ
ท้องเสียจากเชื้อ Clostridium difficile และการติดเชื้อในลำไส้อื่น ๆ
ปอดบวม (pneumonia)
การดูดซึมที่ไม่สมบูรณ์ของแร่ธาตุและวิตามิน (malabsorption of minerals and vitamins) ที่สำคัญ คือ magnesium calcium vitamin B12 และ iron
ภาวะ hypergastrinemia ภาวะสมองเสื่อม และภาวะไตทำงานบกพร่อง

การเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่น (drug interaction)[14]

ยาทุกตัวในกลุ่ม PPIs จะถูกเปลี่ยนแปลง (metabolism) ที่ตับผ่านเอนไซม์ cytochrome 450 (CYP450) ชนิด CYP2C19 และ CYP3A4 โดย omeprazole esomeprazole และ pantoprazole จะถูกเปลี่ยนแปลงผ่านเอนไซม์ CYP2C19 มากกว่า CYP3A4 ส่วน lansoprazole และ rabeprazole จะถูกเปลี่ยนแปลงผ่านเอนไซม์ CYP2C19 และ CYP3A4 เท่ากัน ดังนั้นจึงต้องระวังการใช้ยากลุ่ม PPIs ร่วมกับ ยาอื่นที่มีฤทธิ์ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์ CYP2C19 และ CYP3A4

การเลือกใช้ยาแต่ละตัวในกลุ่ม PPIs สำหรับผู้ป่วยเฉพะราย

การใช้ยาในหญิงตั้งครรภ์ ควรพิจารณาเลือก esomeprazole และ lansoprazole เนื่องจากจัดอยู่ใน pregnancy category B ส่วนยาตัวอื่นๆในกลุ่ม PPIs จัดอยู่ใน pregnancy category C ตาม US FDA pregnancy category[1]

การใช้ยาในหญิงที่กำลังให้นมบุตร ยาที่พบว่ามีการแพร่ผ่านน้ำนมคือ omeprazole และ pantoprazole[15] แต่ยังไม่มีข้อมูลการศึกษาเกี่ยวกับระดับยาของ esoprazole pantoprazole และ lansoprazole

การใช้ยาในผู้ที่มีภาวะการทำงานของตับบกพร่อง ยาที่มีข้อมูลระบุว่าไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยโรคตับ คือ omeprazole dexlansoprazole และ pantoprazole[12] อย่างไรก็ตามยังไม่มีข้อมูลการศึกษาของ esomeprazole และ pantoprazole ในขนาดมากกว่า 20 mg ต่อวัน สำหรับ rabeprazole ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องระดับรุนแรงน้อยถึงปานกลาง อย่างไรก็ตามยังไม่มีข้อมูลการศึกษาในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องระดับรุนแรงมาก

ผู้ที่มีภาวะการทำงานของไตบกพร่อง สามารถเลือกใช้ยากลุ่ม PPIs ได้ทุกตัว และไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา[12]

ผู้ป่วยที่ต้องให้อาหารทางสาย nasogastric tube (NG tube) และจำเป็นต้องใช้ยากลุ่ม PPIs ควรพิจารณาเลือก omeprazole และ esomeprazole ซึ่งมีในรูปแบบ capsule ที่บรรจุ coated pellets หรือ lansoprazole ในรูปแบบ fast disintegrating tablet หรือ pantoprazole ในรูปแบบ delayed-release oral suspension เพื่อเตรียมสำหรับให้ทางสาย NG tube[16] ยกเว้น rabeprazole ที่มีเฉพาะรูปแบบ tablet ซึ่งห้ามหักแบ่ง ห้ามบด ห้ามเคี้ยว หรือทำให้เม็ดยาแตกโดยเด็ดขาด[3]

ผู้ที่กลืนยาลำบากและเด็กเล็กที่จำเป็นต้องใช้ยากลุ่ม PPIs บางโรงพยาบาลอาจมีการเตรียม omeprazole ในรูปแบบยาน้ำแขวนตะกอน (oral suspension) หรือเลือกใช้ lansoprazole ในรูปแบบ fast disintegrating tablet ที่แตกตัวเร็ว โดยนำเม็ดยาวางบนลิ้นหรือนำเม็ดยามาใส่ในน้ำจำนวนเล็กน้อยให้เม็ดยาแตกตัว แล้วจึงนำมารับประทาน หรือเลือกใช้ omeprazole หรือ esomeprazole ในรูปแบบ MUPS โดยนำไปละลายน้ำจำนวนเล็กน้อย แล้วจึงนำมารับประทาน แต่ห้ามบด pellets เพราะจะทำให้การออกฤทธิ์ของยาเสียไป[17]

เอกสารอ้างอิง

1. MIMs Thailand. [internet]. 2019 [cited 2020 Jan 10]. In: MIMs Thailand.
2. FDA safety page: Delayed-release vs. extended-release Rxs. Drug Topics [Internet]. 2007 [cited 2020 Feb 7]. available from: https://www.drugtopics.com/pharmacy/fda- safety-page-delayed-release-vs-extended-release-rxs
3. กลุ่มงานเภสัชกรรม โรงพยาบาลหนองคาย. ยาที่ต้องระวัง !! การให้ผ่านทางสายให้อาหาร [Internet]. [cited 2020 Feb 7]. available from: http://phamacy.nkh.go.th/Doc/poster.pdf
4. Reddy S, Das P, Das H, Ghosh A. MUPS (Multiple Unit Pellet System) Tablets – A Brief Review. Journal of pharmaceutical and biomedical sciences. 2011;12(02):1-4.
5. Morris SY. Nexium vs. Prilosec: Two GERD Treatments [internet]. 2019 [cited 2020 Jan 10]. available from: https://www.healthline.com/health/gerd/nexium-vs-prilosec
6. Deepak, Sharma, Kumar, Dinesh, Singh, et al. Fast disintegrating tablets: A new era in novel drug delivery system and new market opportunities. Journal of Drug Delivery & Therapeutics. 2012;2:74-86.
7. Dexilant. DEXILANT has a second release of GERD medicine that arrives later in the day [internet]. 2019 [cited 2020 Jan 10]. available from: https://www.dexilant.com /how-dexilant-works
8. Skrzydło-Radomańska B, Radwan P. Dexlansoprazole - a new-generation proton pump inhibitor. Prz Gastroenterol. 2015;10(4):191–6.
9. Graham DY, Tansel A. Interchangeable Use of Proton Pump Inhibitors Based on Relative Potency. Clin Gastroenterol Hepatol. 2018;16(6):800-8.
10. National Institute for Health and Care Excellence. Gastro-oesophageal reflux disease and dyspepsia in adults: investigation and management [Internet]. 2014 [updated 2019 Oct; cited 2020 Jan 10]. available from: https://www.nice.org.uk/guidance /chapter/Appendix-A-Dosage-information-on-proton-pump-inhibitors
11. Kastrup EK, Basow D, Hofherr M, et al. Drug facts and comparisons. 2017 ed. Missouri: Wolters Kluwer; 2017. 2423-30.
12. American Pharmacists Association. Drug information handbook: with international trade names index.25th ed. Hudson, Ohio: Lexi-Comp; 2016. 523-1547.
13. Wolfe MM, Feldman M, Grover S. Proton pump inhibitors: Overview of use and adverse effects in the treatment of acid related disorders [Internet]. 2019 [updated 2020 Jan; cited 2020 Jan 10]. In: UpToDate, Post TW (Ed), UpToDate, Waltham, MA.
14. Brewster, U.C, Perazella, Mark. Proton pump inhibitors and the kidney: Critical review. Clinical nephrology. 2007;68:65-72.
15. Kearney L. Proton-pump-inhibitors for treatment of reflux in a breastfeeding mother: which is preferred? [Internet]. 2013 [updated 2019 Jan; cited 2020 Jan 10]. available from: https://www.sps.nhs.uk/articles/proton-pump-inhibitors-for- treatment-of-reflux-in-a-breastfeeding-mother-which-is-preferred
16. Wensel TM. Administration of proton pump inhibitors in patients requiring enteral nutrition. P T. 2009;34(3):143-60.
17. Polonini HC, Silva SL, Loures S, et al. Compatibility of proton pump inhibitors in a preservative-free suspending vehicle. Eur J Hosp Pharm. 2018;25(3):150-6.

วันที่ตอบ : 02 มี.ค. 63 - 13:22:09




พัฒนาระบบโดย ภานุชญา มณีวรรณ ศูนย์เทคโนโลยีสารสนเทศ คณะเภสัชศาสตร์ มหาวิทยาลัยสงขลานครินทร์ อ.หาดใหญ่ จ.สงขลา 90110